Durée
Partie théorique : 20h Th
Séminaires de pharmacologie pour les sciences pharmaceutiques : 4h SEM
Nombre de crédits
| Bachelier en sciences pharmaceutiques | 3 crédits |
Enseignant
Partie théorique : Vincent Seutin
Séminaires de pharmacologie pour les sciences pharmaceutiques : Vincent Seutin
Coordinateur(s)
Langue(s) de l'unité d'enseignement
Langue française
Organisation et évaluation
Enseignement au premier quadrimestre, examen en janvier
Horaire
Unités d'enseignement prérequises et corequises
Les unités prérequises ou corequises sont présentées au sein de chaque programme
Contenus de l'unité d'enseignement
Partie théorique
I. Introduction
. Types de molécules utilisées en thérapeutique
. Nomenclature des médicaments
. Stéréospécificité, représentation dans l'espace des molécules, notions générales sur la relation entre structure et activité.
II. Mécanismes d'action moléculaires des médicaments
. Notion de cible pharmacologique (récepteurs membranaires et intracellulaires, transporteurs, canaux ioniques, enzymes, DNA, autres);
. Classification des médicaments en fonction de leur cible principale
. Classification et propriétés particulières des différents types de récepteurs membranaires; les seconds messagers; les facteurs de transcription
. Rappel des effets physiologiques des principaux récepteurs
III. Analyse pharmacologique de l'interaction entre un médicament et sa cible
. Notion d'affinité et d'activité intrinsèque
. Types d'interaction : agonistes, agonistes partiels, antagonistes (divers types d'antagonisme), agonistes inverses. Exemples d'action de médicaments sur les récepteurs vus en II
. Modèles théoriques de l'interaction ligand-récepteur, couplage récepteur-effecteur
. Méthodes de quantification de l'affinité et de l'activité intrinsèque, paramètres utilisés (KD, IC50, Ki, EC50, et ED50, coefficient de Hill, équation de Hill-Langmuir, équation de Schild, KB). Etablissement du profil pharmacologique d'un médicament
. Variations des propriétés d'une molécule en fonction du tissu, notion de récepteurs d'épargne
. Variations de la réponse d'un tissu à un agent pharmacologique (désensibilisation, hypersensibilité, tolérance, dépendance)
. Particularités de l'interaction entre médicaments et canaux ioniques voltage-dépendants ("state-dependent block", cinétique de dissociation)
IV. Notions de pharmacocinétique
. Modes d'administration des médicaments (avantages et inconvénients), systèmes particuliers d'administration de médicaments, notion de prodrogue
. Phase d'absorption
-Mécanismes de passage à travers les épithelia
-Influence du pKa, phénomène de la trappe à ions
-Effet de premier passage, biodisponibilité
. Phase de distribution
- Rappel sur les compartiments de l'organisme, la barrière hémato-encéphalique
- Fixation des médicaments aux protéines plasmatiques, séquestration dans certains tissus (notion de "réservoir")
-Volume de distribution
-Phase d'élimination
- Métabolisme des médicaments : réactions de phase I et II, la famille des cytochromes P450, sources de variabilité du niveau d'activité des cytochromes, métabolites actifs et inactifs
-Excrétion rénale : filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, diffusion tubulaire, effet du pH urinaire
-Temps de demi-vie plasmatique, clairance
. Evolution de la concentration plasmatique d'un médicament après administration orale ou IV (administration unique ou répétée), principaux paramètres (Cmax, tmax, AUC, etc?)
. Modèles pharmacocinétiques (un et deux compartiments), cinétique de premier ordre et d'ordre zéro.
V. La notion de sélectivité en Pharmacologie; effets secondaires, effets toxiques et leurs mécanismes, "pharmacogénomique", mécanismes de "résistance" aux médicaments
VI. Mécanismes d'interactions entre médicaments
VII. Etapes de l'établissement du dossier d'enregistrement d'un médicament
Acquis d'apprentissage (objectifs d'apprentissage) de l'unité d'enseignement
Partie théorique
Ce cours décrit divers concepts indispensables à maîtriser avant d'aborder l'étude analytique des médicaments des différentes classes thérapeutiques (pharmacologie spéciale). Après une description détaillée des cibles pharmacologiques, nous passons en revue les principaux concepts de pharmacodynamie (étude des modalités d'interaction entre le médicament et sa cible) et de pharmacocinétique (étude du devenir du médicament dans l'organisme). Sont également envisagés les différents types d'effets indésirables, les interactions médicamenteuses, la pharmacogénomique et les étapes de l'établissement du dossier d'enregistrement d'un médicament. Toutes ces notions sont illustrées à l'aide d'exemples qui permettent à l'étudiant de se familiariser avec les molécules des principales classes thérapeutiques.
Il est demandé en outre aux étudiants de lire et de comprendre 2 articles de recherche pharmacologique.
Savoirs et compétences prérequis
Partie théorique
Eléments de biochimie et de physiologie générale de BAC2.
Activités d'apprentissage prévues et méthodes d'enseignement
Partie théorique
Une répétition par petits groupes sur les articles à lire (horaire à convenir)
Mode d'enseignement (présentiel ; enseignement à distance)
Partie théorique
20 heures à raison de 2 heures par semaine.
Lectures recommandées ou obligatoires et notes de cours
Partie théorique
Un syllabus comprenant tous les documents projetés sera disponible (vente à l'AREM).
Ouvrages de référence (lecture non obligatoire, disponibles à la Bibliothèque de la Faculté de Médecine, CHU, bloc central, niveau -1) :
. Principles of drug action, the basis of Pharmacology, WB Pratt et P Taylor Eds, Churchill Livingstone (New York), 1990
. Pharmacology, HP Rang, MM Dale et JM Ritter, Churchill Livingstone (Edinburgh), 4th Edition (1999).
. Goodman and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics, JG Hardman et LE Limbird Eds, McGraw-Hill (New York), 10th Edition (2001).
Modalités d'évaluation et critères
Partie théorique
Examen écrit Questionnaire de type VRAI/FAUX et QCM
Stage(s)
Remarques organisationnelles
Partie théorique
Les candidatures pour la réalisation d'un travail de recherche sont les bienvenues.
Contacts
Partie théorique
Enseignement :
Vincent Seutin
Laboratoire de Pharmacologie
Tour de Pathologie 1 (B23), 4ème étage
4000 Sart Tilman par Liège 1
Tél : +32 4 366 25 25
Secrétariat:
Madame Aurélie Laurent
même adresse
Présente le lundi et le mardi de 9h à 17h30 et le mercredi de 9h à 12h30
Tél : +32 4 366 25 24
Mail : alaurent@ulg.ac.be