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| Version 2013-2014 |
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| PHAC2000-1 | Pharmacologie moléculaire
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| Durée : | 12h Th |
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| Nombre de crédits : |
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| Nom du professeur : | Julien Hanson |
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Langue(s) du cours :
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| Langue française |
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Contenus du cours :
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| La pharmacologie est la discipline biomédicale qui étudie le mode d'action des médicaments, historiquement dans le cadre d'organisme entier, de tissus et de cellules. Le développement de la biologie moléculaire au cours du XXième siècle a permis l'éclosion d'une spécialisation de la pharmacologie dite "moléculaire". Celle ci considère le mode d'action des médicaments au niveau des récepteurs en tant que macromolécules biologique et fait donc appel à tous les concepts et techniques de la biologie moléculaire pour expliciter le mode d'action des médicaments. Par extension, le mode de fonctionnement du récepteur, en tant que protéine - sans interaction nécessaire avec un ligand - est également pris en compte, aussi bien que sa structure et les interactions avec ses partenaires responsables de la transmission du signal au sein de la cellule.
Après la présentation des principes de base qui régissent la pharmacologie, des thématiques plus appliquées seront développées. L'accent sera mis principalement sur les différentes stratégies issues de la pharmacologie moléculaire pour la quantification de l'activation des récepteurs et l'identification de nouveaux ligands.
Voici les différentes notions qui seront abordées lors du cours:
- Définitions: pharmacologie, récepteurs et médicaments
- Les différents modes d'interaction ligand-récepteurs: agonistes, agonistes inverse, antagonistes et modulateurs allostériques
- Quantification de l'interaction ligand-récepteur: affinité et activité intrinsèque, effet concentration-dépendant.
- Les différentes familles de récepteurs: mécanismes et voies de signalisation: canaux ioniques, récepteurs membranaires et cytosoliques.
- Bioassay: définition, intérêt pour le développement de nouveaux médicaments, critères de sélection, criblage haut débit.
- Développement de "bioassay": problèmes pratiques pour la quantification de l'activation d'un récepteur, systèmes de mesure, systèmes d'expression et de purification de récepteurs, identification de molécules actives. |
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Acquis d'apprentissage (objectifs d'apprentissage) du cours :
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| Au terme de l'enseignement, les étudiants devront maitriser les principes de base de pharmacologie, avoir compris et intégré les mécanismes d'activation et de signalisation des grandes familles de récepteurs et devront être capables d'identifier les moyens pratiques de quantification de l'activation d'un récepteur donné. |
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Prérequis et corequis / Modules de cours optionnels recommandés :
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| Prérequis:
- Biologie cellulaire et moléculaire
- Biochimie
- Chimie organique (notions de base) |
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Activités d'apprentissage prévues et méthodes d'enseignement :
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| Cours ex cathedra |
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Mode d'enseignement (présentiel ; enseignement à distance) :
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| Présentiel |
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Lectures recommandées ou obligatoires et notes de cours :
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| Les livres de référence suivants constituent un excellent support au cours. Ils sont disponibles à la Bibliothèque des Sciences de la Vie
e-books
- Pharmacology in Drug Discovery, Kenakin TP
- A Pharmacology Primer, Kenakin TP
- Pharmacology: Principle and practice, Hacker, Messer & Bachmann
Livres imprimés
- Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Eleventh Edition, Mc Graw-Hill, New York, 2006
- Pharmacology, Seventh Edition, HP Rang, MM Dale, JM Ritter and RJ Flower Eds, Churchill Livingstone Elsevier 2012 |
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Modalités d'évaluation et critères :
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| Examen oral portant sur deux thèmes abordés lors du cours. L'étudiant peut préparer pendant 20 minutes |
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Stage(s) :
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| Sans objet |
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Remarques organisationnelles :
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Contacts :
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| Dr. Julien Hanson, Ph.D.
F.R.S.-FNRS Research Associate
Molecular Pharmacology
GIGA-Signal Transduction
&
Medicinal Chemistry
Drug Research Centre (CIRM)
University of Liege
CHU, B34, Tour GIGA (+4)
1, av. de l'Hopital
B-4000 Liege
Belgium
Phone: +3243664748
Fax: +3243664362
e-mail : J.Hanson@ulg.ac.be |
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